メトホルミン用量完全ガイド｜500-2000mg/日・分割服用・段階的増量・腎機能補正【2026年版】
結論(先に3行)
- メトホルミンは500mg×1回/日からの開始が原則で、1〜2週ごとに500mgずつ増量し、目的別に1000〜2000mg/日の維持量に到達させる「段階的増量」が消化器副作用を最小化する標準アプローチ。
- 1日量は1〜3回に分割するのが基本(普通錠の場合)、食事と一緒または食直後に飲むと吐き気・下痢が出にくい。徐放錠は1日1回(夕食後)で済む。
- 腎機能(eGFR)で上限が決まる薬であり、eGFR 45〜60では1500mg/日まで、eGFR 30〜45では1000mg/日まで、eGFR<30では使用しないというのが国際ガイドラインの共通ライン。
用量設計の基本フレーム
メトホルミンの用量設計には、3つの軸が絡む。
1. 目的(血糖管理・体重抑制・抗加齢・PCOS等) 2. 腎機能(eGFR、年齢、脱水傾向) 3. 消化器の耐性(個人差が大きい)
「いきなり高用量で始めない」「腎機能で上限を区切る」「消化器症状の様子を見ながら刻む」の3原則を守れば、大事故は起きにくい薬とされている。
標準的な開始量・増量プロトコル
第1〜2週:導入期
| 日数 | 用量 | 服用タイミング |
|---|---|---|
| 1〜7日 | 500mg×1回/日 | 夕食後 |
| 8〜14日 | 500mg×2回/日 | 朝食後+夕食後 |
この2週間で、消化器症状が許容範囲内に収まるか確認する。下痢・吐き気・腹部不快感が強く出る場合は増量を遅らせる、または500mg×1回/日のまま継続する。
第3〜4週:維持量への到達
| 日数 | 用量 | 服用タイミング |
|---|---|---|
| 15〜21日 | 1000mg+500mg/日(計1500mg) | 朝食後1000mg+夕食後500mg、または分3 |
| 22〜28日以降 | 維持量を確定 | — |
血糖管理目的なら1500〜2000mg/日が標準維持量。体重抑制・抗加齢目的なら1000〜1500mg/日で止める運用が多い。
第5週以降:必要に応じてさらに増量
血糖コントロールが不十分な場合、最大2250mg/日(添付文書上限)まで増量可能。ただし2000mgを超えると消化器副作用が増える割に効果上乗せが小さくなる「収穫逓減」の領域に入る。
目的別の標準用量レンジ
| 目的 | 開始量 | 維持量 | 上限の目安 |
|---|---|---|---|
| 2型糖尿病・血糖管理 | 500mg×1/日 | 1000mg×2/日 | 2250mg/日 |
| 前糖尿病予防 | 500mg×1/日 | 500mg×2/日 | 1500mg/日 |
| 体重抑制・ダイエット補助 | 500mg×1/日 | 500mg×2/日 | 1500mg/日 |
| PCOS・インスリン抵抗性改善 | 500mg×1/日 | 850mg×2/日 | 2000mg/日 |
| 抗加齢(TAME的運用) | 500mg×1/日 | 500mg×2/日 | 1500mg/日 |
| オンサイクル時代謝ケア(筋トレ層) | 500mg×1/日 | 500mg×2/日 | 1500mg/日 |
「とりあえず最大量」を狙うのは推奨されない。多くの目的で1000〜1500mg/日が費用対効果のスイートスポットとされている。
服用タイミング(食事との関係が最重要)
メトホルミンは食事と一緒、または食直後の服用が原則である。空腹時に飲むと消化器副作用(吐き気・下痢)が強く出る。
- 1日1回:夕食後にまとめる
- 1日2回:朝食後+夕食後
- 1日3回:朝・昼・夕の食後
夕食後にウェイトを置くのは、夜間〜早朝の肝糖新生(空腹時血糖を上げる主犯)を抑える狙いがある。1日1回服用なら必ず夕食後である。
飲み忘れたとき
気づいた時点で1回分のみ飲み、次の予定時刻が近ければスキップする。2回分まとめて飲むと消化器症状が強く出るため避ける。
普通錠 vs 徐放錠(XR/SR)の使い分け
| 項目 | 普通錠 | 徐放錠(XR/SR) |
|---|---|---|
| 服用回数 | 1日1〜3回 | 1日1回 |
| 消化器副作用 | やや出やすい | 抑えられる |
| 価格 | 安い | やや高い |
| 個人輸入の流通量 | 多い | 少ない |
| 国内処方 | メトグルコ等 | 国内では限定的 |
普通錠で消化器副作用が許容できないレベルに出続ける場合、徐放錠への切り替えが定番ルートとされている。徐放錠はAUC(薬剤血中濃度の積分値)は普通錠と同等で、ピーク濃度を抑えて腸管曝露時間を延ばす設計になっている。
腎機能による用量補正(最重要)
eGFR(推算糸球体濾過量、腎機能の指標)によって使用可否と上限量が変わる。
| eGFR (mL/min/1.73m²) | 推奨運用 |
|---|---|
| ≥60 | 通常用量(2250mg/日まで) |
| 45〜59 | 通常用量で開始可、新規導入は慎重に |
| 30〜44 | 1000mg/日を上限。半量から開始、腎機能を3〜6か月ごとに監視 |
| <30 | 使用禁忌(乳酸アシドーシスリスク上昇のため) |
健康診断で腎機能を確認していない場合、購入前にクレアチニン+eGFRを測定するのが推奨される。年齢・体重から推定するクレアチニンクリアランス(Cockcroft-Gault式)を使う方法もあるが、簡易な目安に留める。
一時休薬が必要な場面
以下の状況では、リスク回避のため一時休薬する運用が原則とされている。
- ヨード造影剤を使う検査の前後(48時間前から検査後48時間)
- 大量飲酒・連日深酒の期間
- 強い脱水(発熱・嘔吐・下痢が続く時)
- 大手術前後(48時間前から術後再開判断まで)
- 腎機能急性悪化(脱水・薬剤性等)
これらは乳酸アシドーシス(血中乳酸値が上がる代謝異常)のリスク要因が重なる場面である。「飲み続ける」より「一旦止めて再開する」のが安全とされている。
高齢者・痩せ型・東アジア人の用量配慮
東アジア人は欧米人に比べて低用量で効果が出やすい傾向があるという観察があり、日本人なら1000〜1500mg/日で十分なケースが多い。BMI<22の痩せ型・75歳以上の高齢者では、500mg×2/日で止めて様子を見る運用が定石とされる。
加齢で腎機能は緩やかに低下するため、長期服用者は年1回はeGFRを確認する流れが安全。
他剤との併用時の用量考慮
SU剤・インスリン併用
低血糖リスクが上がる組み合わせ。メトホルミン単独では低血糖を起こさないが、これらと併用する場合は他剤側の減量が必要。空腹時血糖80以下が連続する場合は要注意。
SGLT2阻害薬(フォシーガ等)併用
機序が異なるため上乗せ効果が期待できる組み合わせ。両剤とも通常用量で併用可能。脱水リスクは上がるため水分摂取を意識する。
GLP-1受容体作動薬(セマグルチド・チルゼパチド)併用
体重減少と血糖管理を強化したい場合の主流組み合わせ。両剤とも消化器副作用が出るため、導入タイミングをずらすのが定石(片方を維持量に乗せてから次を導入)。
経口アナボリックステロイド併用(筋トレ層)
経口AAS使用期のインスリン抵抗性悪化に対する代謝ケア用途。メトホルミン500〜1000mg/日で運用する例が多い。これは医学的に確立されたプロトコルではなく、コミュニティでの経験則ベース。
サイクル運用の例(目的別)
ダイエット補助の3か月サイクル
| 週 | 用量 | 補助 |
|---|---|---|
| 1〜2 | 500mg×1/日 | 食事記録を始める |
| 3〜4 | 500mg×2/日 | カロリー収支マイナスに |
| 5〜12 | 500mg×2/日(維持) | 体重・体組成測定を週1 |
抗加齢目的の長期運用
| 段階 | 用量 |
|---|---|
| 導入 | 500mg×1/日(2週) |
| 安定 | 500mg×2/日(継続) |
| 監視 | 半年ごとにHbA1c・eGFR・B12 |
オンサイクル時代謝ケア(筋トレ層、6〜10週サイクル時)
| 週 | 用量 |
|---|---|
| サイクル前1週 | 500mg×1/日 |
| サイクル中 | 500mg×2/日 |
| PCT期 | 500mg×2/日継続 |
| PCT後 | 500mg×1/日 → 中止または継続選択 |
医学的に確立されたプロトコルではなく経験則ベースの運用である点を再度明示しておく。
用量調整の判断ポイント
増量を検討する場面
- 維持量で2〜3か月経っても目標HbA1c・体重に届かない
- 副作用が消化器症状の軽度のみで安定している
- eGFRが安定して60以上ある
減量・中止を検討する場面
- 消化器症状(下痢・吐き気)が日常生活に支障
- eGFRが45を下回った
- 高齢化(75歳以上)で食事量が安定しない
- 飲酒量が増える生活変化があった
- 効果実感がなく数か月経過
詳しい副作用と中止判断は メトホルミン副作用ガイド を参照。
FAQ(よくある質問10問)
Q1. 1日500mgでも意味はありますか？ A. 軽度のインスリン抵抗性改善効果は出ますが、HbA1cの目に見える低下や体重減少を狙うなら1000〜1500mg/日が必要です。500mg×1/日は「導入の1〜2週」のための量と理解してください。
Q2. 朝・昼・夕、いつ飲むべきですか？ A. 1日2回なら朝食後+夕食後、1日1回なら夕食後が標準です。空腹時は副作用が強く出るため、必ず食事と一緒か食直後にしてください。
Q3. 飲み忘れた場合、次回に2回分飲んでも大丈夫ですか？ A. それは推奨されません。気づいた時点で1回分のみ飲み、次の予定時刻が近ければスキップします。
Q4. 効果がないので一気に1500mgまで上げたいのですが？ A. 段階的増量を強く推奨します。500mg→1000mg→1500mgと2週間隔で刻まないと、消化器副作用で続けられなくなる例が多くあります。
Q5. 何ヶ月くらい飲み続けていいですか？ A. 2型糖尿病なら年単位での継続が前提です。前糖尿病・抗加齢目的でも、定期検査(HbA1c、eGFR、B12)を行いながらであれば長期使用例は多くあります。
Q6. 体重が減らないので量を増やしていいですか？ A. 1500mg/日まで段階的に増量し、食事・運動と組み合わせても2〜3か月変化がないなら、用量上乗せより他剤併用(SGLT2阻害薬・GLP-1作動薬)を検討するほうが現実的です。
Q7. 高齢の親に飲ませても大丈夫ですか？ A. 75歳以上では腎機能を必ず確認してください。eGFR<45なら1000mg/日上限、eGFR<30なら使用禁忌です。新規導入は医師相談を推奨します。
Q8. お酒を飲むときは休んだほうがいいですか？ A. 大量飲酒(目安として日本酒2合・ビール1L以上)の日は避けるのが安全です。連日深酒の習慣がある場合は、生活見直しか他剤検討が現実的です。
Q9. 風邪・発熱・下痢のときは飲み続けていいですか？ A. 強い脱水を伴う体調不良では一時休薬が原則です。水分が取れない・嘔吐下痢が続くようなら数日休んで、回復後に再開してください。
Q10. ステロイドサイクル中の用量はどう設計すべきですか？ A. 経口AAS使用期のインスリン抵抗性ケア用途で、500〜1000mg/日を目安にする運用がコミュニティでは多いです。これは医学的に確立されたプロトコルではなく経験則ベースである点は理解した上で運用してください。
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本記事は情報提供を目的としたもので、医師の診断・治療を代替するものではない。実際の使用にあたっては医師薬剤師への相談を推奨する。