GW-501516(カルダリン)購入ガイド|注射剤vs錠剤・GSK中止経緯・偽物見分け・GW-0742代替【2026年版】

GW-501516(カルダリン)購入ガイド|注射剤vs錠剤・GSK中止経緯・偽物見分け・GW-0742代替【2026年版】

この商品の購入情報
価格 ¥9,680
在庫 在庫あり
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結論(まず3行)

  • 当店ではGW-501516(カルダリン)を2形態で取り扱っている。注射剤(50mg×10ml、¥9,680、在庫あり)経口錠剤(10mg×50錠、¥16,000、現在欠品中・予約注文受付中)。すぐ手元に欲しいなら注射剤、錠剤にこだわるなら予約か、後発薬の LEAN GW-0742(10mg×50錠、¥12,000、在庫あり) を当面の代替として選ぶ流れになる。
  • 開発元GSKが2007年に臨床開発を中止した経緯がある化合物(動物の高用量・長期投与で発がん性が報告されたため)であり、現在は医薬品ではなく研究用化合物として流通している。日本では未承認、WADA(世界アンチ・ドーピング機構)では2009年から禁止物質指定。購入は20歳以上・自己責任・競技者は使用不可、というラインを最初に共有しておく。
  • 個人輸入代行を選ぶ際の判断材料は、(1)税関で止まりにくい流通実績、(2)粉末色・溶解性・COA(分析証明書)で確認できる品質、(3)注射剤と錠剤の使い分け、(4)スタックを組むときの相方(Ostarine等)も同じ店で揃うか、の4点。本記事はこの4点を起点に、購入直前で迷う人が判断しきれるところまで整理する。

(本記事は20歳以上の読者を対象とする。日本国内ではGW-501516は医薬品として承認されておらず、個人輸入による自己責任利用が前提。効果・薬理・用量の詳細は姉妹記事 GW-501516(カルダリン)の効果・用量・副作用 で扱う)

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第1章 購入前に知っておくべき3つの前提

1-1. 「未承認医薬品の研究化合物」という立ち位置

GW-501516(別名カルダリン、エンデュロボル)は、もともと製薬大手グラクソ・スミスクライン(GSK)が脂質異常症と心血管疾患の治療薬として開発していた化合物。フェーズII臨床試験まで進んだものの、長期発がん性試験(齧歯類への104週投与)で複数臓器の腫瘍発生率増加が報告され、2007年に開発が中止された。

このため2026年現在、世界のどの規制当局(FDA・EMA・PMDA)でも医薬品として承認されていない。市場に出回っているのは研究用化合物(リサーチケミカル)という位置づけで、当店も個人輸入代行という業態でこの位置づけのまま取り扱っている。

「医薬品ではない」という事実は、買う側にとっては次のような意味を持つ。

  • 添付文書がない — 承認医薬品なら必ず存在する公的な用法用量・禁忌一覧が、この化合物には存在しない。判断材料は中止前に走った臨床試験の論文と、市場での使用報告に限られる。
  • 品質は流通元次第 — GMP(医薬品製造管理基準)準拠の工場で作られているかどうかは販売者の説明と分析証明書(COA)で判断するしかない。
  • 保険適用なし — 副作用が出ても自己責任。健康保険は使えない。

1-2. WADA禁止物質である事実

WADAは2009年からGW-501516を禁止物質リスト(S4. ホルモンおよび代謝調節薬)に登録している。通年禁止で、競技中・競技外の区別なし。尿中で投与後40日以上検出される報告があり、最新の検出技術ではさらに長く拾われる可能性がある。

JADA・WADA管轄競技に出る予定がある人は購入対象から外す必要がある。アマチュアのボディビル・パワーリフティング・トライアスロンなどでも検査が入ることがあるので、競技を続ける意思があるなら使わない、という判断が現実的。詳細はドーピング検出ウィンドウ早見表で個別化合物を一覧にしている。

1-3. 20歳以上・自己責任という線

未成年の使用は推奨されない。性ホルモン軸(HPTA)に直接介入する化合物ではないとはいえ、内分泌系・成長系がまだ完成していない世代に、長期データのない化合物を入れる合理性がない。

また、既往にがんがある・がんの家族歴が濃い・肝疾患歴がある人は購入を避けるのが合理的。発がん性データの解釈は姉妹記事の効果記事で詳しく扱うが、「短期高用量で出たデータをヒトの常用量にどう外挿するか未解明」というグレーゾーンに身を置くこと自体がリスクなので、不安があるなら見送るほうがよい。

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第2章 当店の取扱状況(価格・在庫・形態)

2026年4月26日時点で、当店が取り扱うGW-501516関連商品は以下の3つ。価格・在庫はShopifyの商品ページから実取得した最新値。

商品名 形態 容量・濃度 価格 在庫
CARDARINE GW501516(注射剤) 油性注射剤 50mg × 10ml ¥9,680 在庫あり
CARDARINE GW501516 経口錠剤 10mg × 50錠 ¥16,000 欠品中・予約注文受付
LEAN GW-0742(CARDARINE後発薬) 経口錠剤 10mg × 50錠 ¥12,000 在庫あり

2-1. 注射剤(¥9,680)— 一番手に取りやすい選択

油性溶液の注射剤で、1バイアル(10ml)に50mgの濃度。1日10mg使う想定なら、5mgあたり1mlの設計なので、必要量を計算してインスリンシリンジで吸う流れ。

注射剤を選ぶメリットは2つ。初回通過効果(肝臓での代謝による薬効減衰)を回避できる ため肝負担を懸念する人に選ばれること、もうひとつは 手間が1日1回の自己注射で完結する ため錠剤の飲み忘れが多いタイプの人に向くこと。

デメリットは注射手技に慣れていない人にはハードルがあること。皮下硬結(注射部位がしこる)・感染リスク・刺し直しの痛みなど、経口にはない問題がある。

CARDARINE GW501516(注射剤) 50mg×10ml ¥9,680

2-2. 経口錠剤(¥16,000、予約注文)— 慣れた服薬で

10mg錠が50錠。1日10〜20mgのレンジで使うなら、2〜5週間分に相当する。錠剤は計量不要で、用量が一定に保ちやすいのが利点。

ただし2026年4月時点で 欠品中・予約注文受付 の状態。発注後の入荷タイミングは確定しておらず、入荷次第の発送になる。すぐ始めたい人には合わない。注文時の表示価格が適用される、注文後2週間以内の支払いが必要、という運用条件がある。

CARDARINE GW501516 10mg×50錠 ¥16,000(予約)

2-3. LEAN GW-0742(¥12,000)— 後発薬の選択肢

GW-501516の後発化合物としてGW-0742というPPAR-δアゴニストがある。GW-0742はPPAR-δへの選択性がGW-501516よりさらに高いとされる化合物で、開発系譜的にはカルダリンの「次世代版」に近い位置づけ。当店ではLEAN GW-0742として10mg×50錠で取り扱っており、価格は¥12,000、現在在庫あり。

「経口錠剤がいいけれどGW-501516の予約は待てない」という人にとっての現実的な代替。後発化合物のため動物発がん性データの蓄積がGW-501516より少ない一方、ヒトでの長期データはどちらも乏しい点では同じ。

LEAN GW-0742(CARDARINE後発薬) 10mg×50錠 ¥12,000

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第3章 注射剤 vs 錠剤、どちらを選ぶか

GW-501516は経口でのバイオアベイラビリティ(体内吸収率)が比較的高い化合物として知られている。したがって「経口だから効きが弱い」という単純な議論はできない。選択は使用者側の生活スタイルとリスク許容度で決まる。

3-1. 比較表

項目 注射剤 経口錠剤
投与の手間 自己注射に慣れが必要 飲むだけ
用量の微調整 mlで自由に刻める 錠数単位
肝臓への負担 初回通過なしで小さめ 経口経由で相対的に大きめ(臨床的意義は限定的)
飲み忘れリスク 1日1回で済むケースが多い 朝夕分割の場合は忘れやすい
携帯性 バイアル+シリンジで荷物多め ピルケースで完結
感染リスク 注射手技次第であり なし
残薬の管理 開封後の保管に注意 比較的長く保つ

3-2. 使い分けの目安

  • 注射経験あり、肝負担を気にする人 → 注射剤(¥9,680)
  • 注射が苦手、シンプルに飲みたい人 → 経口錠剤(GW-501516予約 or 在庫ありのGW-0742)
  • すぐ始めたい人 → 注射剤(在庫あり)or LEAN GW-0742(在庫あり)
  • 経口で原研GW-501516にこだわる人 → 経口錠剤の予約

迷う場合はLINEで相談を受け付けている。手元の生活スタイルや併用予定の他剤を伝えてもらえれば、注射剤・錠剤・GW-0742のどれが現実的か一緒に整理できる。

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第4章 国内入手と税関のリアル

「日本のドラッグストアやネット通販で買える?」という問いに対しては、買えない が正確な答え。

4-1. 国内承認薬ではない

PMDA(医薬品医療機器総合機構)で承認されていないため、国内の薬局・ドラッグストア・正規医薬品EC・Amazon・楽天などでは流通しない。「国内通販で安く売っている」と謳うサイトは、ほぼ100%個人輸入代行か、規制を無視した違法販売のいずれか。違法販売側はトラブル時に追跡できない・偽物率が高い・決済情報の流出懸念がある、という3点で素人にはリスクが大きすぎる。

4-2. 個人輸入の合法ライン

日本では、自己使用目的・1か月分以内 の医薬品個人輸入は税関を通せる枠組みがある(医師の指示書があれば例外あり)。GW-501516は医薬品でもないが、研究用化合物として個人輸入されるケースが現実には多い。

当店のような個人輸入代行は、購入者の代理として海外サプライヤーから取り寄せる業態であり、購入者は 使用者本人として 受け取る形。この前提で、購入は自己責任・自己使用に限定される。転売・再販・他者への譲渡は推奨されない。

4-3. 税関で止まるケース

以下のような状況で通関時に止まることがある。

  • 過剰量の発注 — 1か月分を大きく超える量を1度に頼むと止まりやすい
  • 梱包の表示問題 — 中身と申告内容が乖離している場合
  • 送り元の信用 — トラブル多発の発送業者・ルートを使った場合

当店経由の場合、これらのリスクを織り込んだ上で発送ルートと梱包を運用しているため、通関で止まる頻度は個人で直接海外通販するより低い実績がある。それでも「100%通る」とは言えない。税関で止まった場合の運用や、止まらないための注意点は税関リスクと対処ガイドで詳しくまとめている。

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第5章 偽物の見分け方(購入後の自衛)

研究化合物市場には粗悪品・偽物・濃度偽装が混在している。ある程度のチェックは買った側でもできる。

5-1. 粉末・液体の物性

  • 錠剤の色・形状: GW-501516の遊離酸自体はオフホワイト〜淡黄色の結晶性粉末。錠剤化されたものは賦形剤の影響でほぼ白〜やや黄白色になる。明らかな茶褐色や黒ずみ・斑点があるロットは劣化または不純物の疑い。
  • 注射剤(油性溶液)の透明度: 澄明であるべき。常温で白濁・結晶析出が見られる場合は品質を疑う。冷蔵保管で一時的に濁ることはあるが、室温に戻して数時間で透明に戻るかが目安。
  • 臭い: ほぼ無臭〜微弱な薬品臭。強い刺激臭・腐臭は不適。
  • 溶解性(粉末を扱う場合): 水にはほぼ不溶、エタノール・DMSOには溶ける。水にすぐ溶ける粉末はGW-501516ではない可能性が高い。

5-2. ラベルとロット情報

  • ロット番号・製造日・有効期限が印字されているか
  • 容量表示と実容量(目盛り読み)の整合
  • 印字のかすれ・誤字・他言語ラベルの貼り重ねは粗悪品の典型

5-3. COA(分析証明書)の確認

信頼性の高い販売者は COA(Certificate of Analysis、分析証明書) をロット単位で公開している。HPLC(高速液体クロマトグラフィー)による純度表示と不純物プロファイルが見られれば判断材料になる。

当店取扱品はメーカー側のCOAに準拠した流通を確認した上で取り扱っている。COAが見たい・特定ロットの分析データが欲しいという要望はLINEで個別に対応できる。

5-4. 価格が極端に安いものは疑う

注射剤¥9,680、錠剤¥12,000〜¥16,000という当店価格帯が、2026年現在の日本国内個人輸入代行の相場感のひとつの参照。これより極端に安いロット(例:50mg注射剤が¥3,000台)は、濃度偽装・別化合物すり替え・有効成分ゼロのケースが過去事例として複数ある。安さに飛びつくと数千円の差で失敗するので、相場帯から大きく外れるものは疑うのが基本。

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第6章 用量・サイクルの概要(詳細は効果記事へ)

購入判断の参考に、最低限の用量レンジだけここで整理する。深掘りはGW-501516の効果・用量・副作用記事へ誘導。

6-1. 用量レンジ(コミュニティ実勢)

レベル 1日量 サイクル期間 用途の典型
初心者 5〜10mg 6〜8週間 カット補助、有酸素ベース改善
中級 10〜20mg 8〜12週間 本格カット、競技準備
上級 20mg(超は非推奨) 8〜12週間 スタック構成の一翼

論文ベースの臨床試験(中等度肥満男性6名、Risérus et al., Diabetes 2008、PMID 18024853)では10mg/日を2週間投与し、脂肪酸酸化の有意な亢進とHDL(善玉コレステロール)上昇が確認されている。コミュニティ実勢のレンジはこれを出発点に上下に広がっている。

半減期は16〜24時間と報告されており、1日1回もしくは朝夕2回分割で語られる。

6-2. 1ボトルで何サイクル分か

商品 内容量 10mg/日で使うと 15mg/日で使うと
注射剤 50mg×10ml 500mg分 約50日(7週間) 約33日(4.7週間)
経口錠剤 10mg×50錠 500mg分 50日(7週間) 約33錠(2錠/日で25日)
LEAN GW-0742 10mg×50錠 500mg分 50日(7週間) 約25日

8週間サイクルを組むなら、注射剤1本・経口1〜2本が現実的な発注量になる。スタックでOstarineを併用するなら、Ostarineも同時に発注しておくと送料・関税の効率がよい。

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第7章 副作用の概要(購入判断に直結する部分)

詳細は効果記事に譲るが、購入を決める前に押さえておきたいラインだけ挙げる。

7-1. 短期で報告されている副作用

ヒト短期投与(2週間程度)の論文・コミュニティ報告から拾えるもの。

  • 軽度の頭痛、倦怠感
  • 胃腸症状(吐き気、軟便)
  • 肝逸脱酵素(ALT、AST)の軽度〜中等度上昇例
  • 一過性の血圧変動(報告は限定的)

重大な副作用が短期で頻発しているという報告は少ない。ただし「報告がない=安全」ではない。臨床開発が中止されたため長期データが存在しない、という事実を常に頭に置く必要がある。

7-2. 動物の発がん性データの正しい読み方

GSK中止の根拠となった動物試験は、ヒト常用量を体重比で大きく超える高用量を、齧歯類のほぼ一生にあたる104週間連続投与した設計。発がん性試験は短期間で発がんシグナルを拾うために通常そういう設計を取る。

この結果を「ヒトの常用量・短期サイクル」にどう外挿するかは未解明。安全と断言する根拠もないが、即座に致命的とも言えない。既往にがんがある・家族歴が濃い・腫瘍マーカー高値の人は使用を避ける、連用しない、長期使用は推奨しない、というのが現場でのリスク管理の基本ライン。

PPAR-δアゴニストの肝オーバル細胞増殖阻害については Glinghammar et al., Carcinogenesis 2005(PMID 15917308)で報告されている。

7-3. PCT(回復療法)は通常不要

カルダリンはPPAR-δに作用する化合物で、HPTA(視床下部—下垂体—精巣軸:男性ホルモンを作る司令系統)を抑制しない。したがって単独使用ではPCTを組む生理学的根拠が薄い。Ostarineなど他のSARMsをスタックする場合は、その併用相手のためのPCTが別途必要になる。PCT考え方の総論はSARMs比較・PCT早見表を参照。

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第8章 WADA検出ウィンドウ(競技者は買わない判断を)

WADAは2009年からGW-501516を禁止物質リストに登録している。GW-501516およびその代謝物(GW-501516-sulfoxideなど)は 尿中で投与後40日以上検出可能 という報告がある。最新の検出技術ではさらに長く拾われる可能性が指摘されている。

「競技数か月前に切れば抜ける」という発想は推奨しない。検出技術は年々精度が上がっており、想定より長く残るケースが報告されている。JADA・WADA管轄競技に出る人、出る可能性がある人は、購入対象から外すのが現実的な判断。

化合物別の検出ウィンドウはドーピング検出ウィンドウ早見表で網羅している。

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第9章 後発化合物 GW-0742 をどう位置づけるか

GW-0742はGW-501516の後発として開発が試みられたPPAR-δアゴニスト。当店ではLEAN GW-0742として10mg×50錠、¥12,000で取り扱っている。

9-1. GW-501516とGW-0742の違い

項目 GW-501516 GW-0742
開発時期 1990年代後半〜2000年代前半 後発(2000年代以降)
PPAR-δ選択性 高い さらに高いとされる
動物発がん性データ 開発中止根拠の長期高用量試験あり 同等の長期試験データは少ない
ヒト臨床データ フェーズII試験あり 限定的
WADA禁止指定 2009年〜S4 PPAR-δアゴニストとして禁止物質扱い
コミュニティでの使用報告 多い 増加中だがGW-501516より少ない

「GW-0742のほうが安全」と断言できるエビデンスはない。データが少ないだけ、という見方も成り立つ。一方でPPAR-δ選択性が高い設計であれば、PPAR-α・γへのオフターゲット作用は理論上小さい可能性がある。

9-2. 選び方の目安

  • データが多い化合物を選びたい → GW-501516(注射剤 or 錠剤予約)
  • 後発の選択性に賭けてみたい・経口で在庫あり優先 → LEAN GW-0742
  • コスト重視・経口 → LEAN GW-0742(¥12,000)が最安

どちらを選んでもWADA検査対象である事実は変わらない。

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第10章 当店推奨の選び方フロー

価格・在庫・使用目的・経験値の組み合わせで、購入判断を整理する。

10-1. 「すぐ試したい・初めて」

LEAN GW-0742 10mg×50錠(¥12,000、在庫あり) を推奨。経口で扱いやすく、価格も最安帯。10mg/日から始めて6〜8週サイクルが入りやすい。

10-2. 「注射経験あり・コスト最優先」

CARDARINE GW501516(注射剤) 50mg×10ml(¥9,680、在庫あり)。1本で7週間分前後カバーできる。肝負担を気にする人にも向く。

10-3. 「経口で原研GW-501516にこだわる」

CARDARINE GW501516 経口錠剤 10mg×50錠(¥16,000、予約)。入荷待ちを許容できるなら予約。それまでLEAN GW-0742でつなぐという二段構えもあり。

10-4. 「カット期のスタックを組みたい」

→ GW-501516(注射剤)+ Ostarine(MK-2866) の経口カットスタックが現場での定番。当店ではOSTARINE Mk-2866(注射剤) 25mg×10ml(¥13,310、在庫あり) を取り扱っている。組み合わせ詳細は姉妹効果記事の第8章を参照。

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購入前の最終チェック
  • 税関で止まったら? → 無料再発送制度あり
  • 偽物の見分け方は? → LINEで現物写真照合
  • PCT在庫は足りてる? → 関連商品で同時購入推奨
LINEで疑問を解消

FAQ

Q1. 国内のドラッグストアや楽天で買えますか? A. 買えません。日本では未承認医薬品(正確には医薬品ですらなく研究用化合物)であり、国内の医薬品流通には乗っていません。「国内発送」「即日発送」を謳うサイトは個人輸入代行か違法販売のいずれかで、後者は偽物率と決済情報リスクが高いので推奨できません。

Q2. 注射剤と錠剤、初心者ならどちらが向きますか? A. 経口錠剤(LEAN GW-0742)がハードル低めです。理由は注射手技の習得が不要で、計量不要、携帯性も高いため。注射経験があるなら注射剤の¥9,680は価格・肝負担の両面で魅力的な選択になります。

Q3. 経口錠剤(CARDARINE 10mg×50錠)が予約注文ですが、いつ入荷しますか? A. 入荷タイミングは未確定です。発注後、入荷次第順次発送になります。すぐ始めたい場合は注射剤(在庫あり)かLEAN GW-0742(在庫あり)を選ぶか、入荷を待つ形になります。LINEで「予約状況を知りたい」と連絡もらえれば、最新の入荷見通しを共有します。

Q4. 偽物を掴まないために何を見ればよいですか? A. 粉末色(オフホワイト〜淡黄)、注射剤の透明度、ラベルのロット番号・有効期限、COA(分析証明書)の有無、極端に安い価格は疑う、の5点が基本。当店経由ならCOA確認は対応します。

Q5. 税関で止まる確率はどれくらいですか? A. 当店の発送ルート・梱包運用で通関する実績は高い水準にありますが、100%とは言えません。1か月分を大きく超える発注、申告と中身の乖離、過去にトラブルが多い発送業者の利用などで止まりやすくなります。詳細は税関リスクと対処ガイドを参照。

Q6. 競技に出ているのですが買って大丈夫ですか? A. WADA管轄・JADA管轄競技に出る予定があるなら買わない判断を推奨します。GW-501516は2009年から禁止物質指定で、尿中検出ウィンドウは40日以上と報告されています。

Q7. 発がん性が怖いのですが、購入前に判断する材料は? A. 動物の高用量・長期投与で発がん性が出ているのは事実、ヒト常用量・短期使用への外挿は未解明、というのが現状です。既往にがんがある・家族歴が濃い・腫瘍マーカー高値の人は使用を避けるのが合理的。短期サイクルで自己責任の枠で使うか、不安があるなら見送るかの二択です。

Q8. PCTは買う必要がありますか? A. カルダリン単独ではPCT不要が一般的です。HPTA(性ホルモン軸)を抑制しないため。Ostarine等のSARMsをスタックする場合は、併用相手のためのPCTが必要になります。

Q9. 1サイクルあたりの総額はだいたいいくらですか? A. 8週間・10mg/日のソロ前提で、注射剤なら¥9,680で1本(7週分)+ 不足分の追加発注、経口LEAN GW-0742なら¥12,000で1本(50日分)+ 不足分。Ostarineスタックなら追加で¥13,310。送料・関税は別途。

Q10. 個別に相談したいのですが。 A. LINEで個別相談を受け付けています(https://lin.ee/IsqXZZF )。「目的」「現在のトレーニング・体組成」「他剤との併用予定」「予算感」を伝えてもらえれば、注射剤・錠剤・GW-0742のどれが現実的かを一緒に整理できます。在庫・予約状況の最新情報もここで確認できます。

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まとめ

GW-501516(カルダリン)の購入は、当店では3つの選択肢に整理できる。

  • CARDARINE 注射剤 50mg×10ml ¥9,680(在庫あり) — コスト最安・肝負担小・注射経験者向け
  • CARDARINE 経口錠剤 10mg×50錠 ¥16,000(予約) — 原研の経口にこだわる人向け、入荷待ち
  • LEAN GW-0742 10mg×50錠 ¥12,000(在庫あり) — 経口でコスト・在庫・選択性のバランス

買う前に押さえる前提は4つ。(1)未承認研究化合物であり保険適用なし、(2)WADA禁止物質で競技者は使用不可、(3)動物発がん性データの解釈は冷静に・既往と家族歴を確認、(4)偽物見分けと税関リスクの基本知識。これらを踏まえた上で、自分のリスク許容度と使用目的に合わせて選ぶのが現実的な購入判断。

迷う場合はLINEで個別相談に対応している。在庫の最新状況・スタックの組み方・予約の見通しなど、購入直前で確認したいことを一緒に整理できる窓口として使ってほしい。

LINE: https://lin.ee/IsqXZZF

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参考文献

  • Risérus U, et al. Activation of peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR)delta promotes reversal of multiple metabolic abnormalities, reduces oxidative stress, and increases fatty acid oxidation in moderately obese men. *Diabetes* 2008. PMID: 18024853
  • Glinghammar B, et al. Inhibition of adult liver progenitor (oval) cell growth and viability by an agonist of the peroxisome proliferator activated receptor (PPAR) family. *Carcinogenesis* 2005. PMID: 15917308
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